四环冻干机—苦参碱脂质体注射剂的冻干制备

实验中以包封率、外观、粒度分布、平均粒径等作为考察指标，对冷冻干燥的预冻温度、预冻时间、冻干最终真空度等分别进行了考察。实验结果表明，预冻温度、预冻时间、到达真空度的时间及最终真空度等对包封率、外观、复水性、粒度分布、平均粒径等都有不同程度的影响。

 实验中选择两个预冻温度:-18℃和一70℃。按相同的处方、相同的制备条件、不同的预冻温度制备苦参碱冻干脂质体注射剂，对产品包封率进行检测。实验结果见表 6-8。

表6-8 中实验结果表明，在-70℃预冻温度条件下，其所得包封率明显高于-18℃。有文献研究表明，一般不同浓度蔗糖等作为保护剂的脂质体悬浮液其玻璃化转变温度范围都在-30～-45℃之间。所以，选择预冻温度应低于-45℃。实验中-18℃预冻温度制得的脂质体包封率大大低于-70℃预冻温度下制得的脂质体，是由于-18℃预冻温度高于一般脂质体溶液的玻璃化转变温度，在预冻时不能形成玻璃态，致使预冻时产生较多结晶而破坏脂质体膜，从而大大降低了包封率。